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PHPS1

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PHPS1 (PTP Inhibitor V), a potent and cell-permeable inhibitor, is specific for Shp2 with Ki value of 0.73 μM.

PHPS1结构式

别名:PTP Inhibitor V

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质量标准及产品资料
生物活性

PHPS1 (PTP Inhibitor V), a potent and cell-permeable inhibitor, is specific for Shp2 with Ki value of 0.73 μM.

化学性质
分子量 465.44
分子式 C21H15N5O6S
CAS号 314291-83-3
溶解性(25°C) DMSO 93 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1485 mL 10.7425 mL 21.485 mL
5 mM 0.4297 mL 2.1485 mL 4.297 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0743 mL 2.1485 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yong-Gang Lu, et al. Hum Cell. SH2 domain-containing protein tyrosine phosphatase-2 (SHP-2) prevents cardiac remodeling after myocardial infarction through ERK/SMAD signaling pathway

[2] Chun-Jung Chang, et al. Biochem Pharmacol. Overcoming interferon (IFN)-γ resistance ameliorates transforming growth factor (TGF)-β-mediated lung fibroblast-to-myofibroblast transition and bleomycin-induced pulmonary fibrosis

[3] Yonggang Lu, et al. Life Sci. Specific inhibition of SHP2 suppressed abdominal aortic aneurysm formation in mice by augmenting the immunosuppressive function of MDSCs

[4] Jihong Jiang, et al. Mol Med. SHP2 inhibitor PHPS1 ameliorates acute kidney injury by Erk1/2-STAT3 signaling in a combined murine hemorrhage followed by septic challenge model

[5] Jia Chen, et al. BMC Cardiovasc Disord. SHP2 inhibitor PHPS1 protects against atherosclerosis by inhibiting smooth muscle cell proliferation

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