PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。PHA-680632有效抑制全部三种Aurora激酶,作用于Aurora A,B,和C 时,IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶时IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多种细胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞,IC50 为0.06-7.15 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | HeLa, HCT116, HT29, LOVO, DU145, and NHDF cells |
方法 | Seeding cells (5 ×103 to 1.5 ×104 per cm2) in 24-well plate. 24 hours later, treating plates with PHA-680632 and incubating for 72 hours. At the end of incubation time, detaching cells from each plate and using a cell counter to count . Calculating IC50s using percentage of growth versus untreated cont |
浓度 | 0.001-1 μM, dissolved in DMSO as 10 mM stock solution |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice (female athymic nude) xenografts models of p53−/− HCT116 cells |
配制 | Dissolved in 20% Tween-80 in 5% glucose solution |
剂量 | 40 mg/kg |
给药处理 | Intraperitoneal (i.p.) injection twice a day |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 501.62 |
分子式 | C28H35N7O2 |
CAS号 | 398493-79-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9935 mL | 9.9677 mL | 19.9354 mL |
5 mM | 0.3987 mL | 1.9935 mL | 3.9871 mL |
10 mM | 0.1994 mL | 0.9968 mL | 1.9935 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Aurora Kinase产品 |
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Aurora Kinases-IN-4
Aurora Kinases-IN-4 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。 |
Derrone
Derrone 是一种戊烯基异黄酮,是 Aurora 激酶抑制剂,其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。 |
CD532 hydrochloride
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
Aurora kinase inhibitor-2
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 |
AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 |
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