PF06650833 (Zimlovisertib) 兹米洛色替

目录号 M8100 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF06650833 (Zimlovisertib，兹米洛色替) 是一种有效的，选择性的白介素-1 受体（IL-1R）相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂， IC50 值为 0.2 nM。

别名：Zimlovisertib; PF 6650833

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 580	中国库存现货
1mg	¥ 280	中国库存现货
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 880	中国库存现货
50mg	¥ 4200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.56%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

PF06650833 is an inhibitor of Interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4). IRAK4 kinase is important in innate immunity, involved in initiating signaling from Toll-like receptors and members of th einterleukin-1 receptor family. IRAK4 kinase is an attractive target for the treatment of various diseases associated with deregulated inflammation, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, inflammatory bowel disease, and systemic lupus erythematosus. PF06650833 has been investigated for treatment of lupus.

化学性质

分子量	361.37
分子式	C18H20FN3O4
CAS号	1817626-54-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7672 mL	13.8362 mL	27.6725 mL
5 mM	0.5534 mL	2.7672 mL	5.5345 mL
10 mM	0.2767 mL	1.3836 mL	2.7672 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Satomi Matsuoka, et al. Myeloid differentiation factor 88 signaling in donor T cells accelerates graft- versus-host disease

[2] Spencer I Danto, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of PF-06650833, a selective interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) inhibitor, in single and multiple ascending dose randomized phase 1 studies in healthy subjects

[3] Chao-Yang Lai, et al. Natural Modulators of Endosomal Toll-Like Receptor-Mediated Psoriatic Skin Inflammation

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信号通路

产品类型

PF06650833 (Zimlovisertib) 兹米洛色替

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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