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PF-06939999

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PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种 PRMT5 抑制剂,与 DNA 损伤剂联合对肿瘤细胞具有合成致死性。

PF-06939999结构式

别名:PRMT5-IN-3

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种 PRMT5 抑制剂,与 DNA 损伤剂联合对肿瘤细胞具有合成致死性。

化学性质
分子量 448.44
分子式 C22H23F3N4O3
CAS号 2159123-14-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.23 mL 11.1498 mL 22.2995 mL
5 mM 0.446 mL 2.23 mL 4.4599 mL
10 mM 0.223 mL 1.115 mL 2.23 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cen Guo, et al. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. PK/PD model-informed dose selection for oncology phase I expansion: Case study based on PF-06939999, a PRMT5 inhibitor

[2] Kristen Jensen-Pergakes, et al. Mol Cancer Ther. SAM-Competitive PRMT5 Inhibitor PF-06939999 Demonstrates Antitumor Activity in Splicing Dysregulated NSCLC with Decreased Liability of Drug Resistance

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