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PRMTs 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein arginine methyltransferases

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M31291 TNG908 TNG908是一种能通过血脑屏障的PRMT5抑制剂,对MTAP-null细胞系的选择性是同基因MTAP WT细胞系的15倍,可用于恶性外周神经鞘膜瘤(MPNST)和恶性胶质瘤的相关研究。
M13849 MS023 dihydrochloride MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
M13371 Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是一种高度选择性的,口服活性的,伪不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂(PRMT5-MEP-50,IC50=0.14 nM)。Onametostat不与PRMT5共价结合,但相互作用时间较长。具有良好的药代动力学特性以及安全性。
M11055 TP-064 TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂,IC50 < 10 nM,对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。
M10954 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的(first-in-class)PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
M10953 MRTX-1719 MRTX-1719 是有效的、首创的(first in class)、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂,其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
M10637 GSK3368715 2HCl GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。
M10495 AMI-1 disodium salt AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的特异性蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 也是 NADPH 氧化酶衍生的超氧化物的有效清除剂。
M10073 HLCL-61 hydrochloride HLCL-61 hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),有效的选择性PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶 5)抑制剂,用于急性髓细胞性白血病的研究。
M9789 MS049 MS049是一种有效的,选择性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂,IC50值分别为34 nM和43 nM。
M9420 GSK3326595 GSK3326595是一种有效的,可逆的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,可用于淋巴瘤和白血病的相关研究。
M9003 MS023 MS023是一种有细胞活性的,有效的选择性 I型PRMT抑制剂,IC50值为4-119 nM。
M8649 GSK591 GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
M7365 TC-E 5003 TC-E 5003 是一种选择性的 PRMT1 抑制剂,对 hPRMT1 的IC50 为 1.5 µM。TC-E 5003 在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
M6312 LLY-283 LLY-283是一种有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针,靶向PRMT5。它抑制PRMT5活性,抑制其对H4R3衍生的肽段底物的甲基化,IC50为20 nM。其对PRMT5的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传靶点的选择性高100倍以上。
M6177 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
M6142 XY1 XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
M5229 EPZ020411 EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂,IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
M5163 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。
M4954 EPZ015666 EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂,Ki为5 nM,IC50 为 22 nM。









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