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PF-06446846 

目录号 M28735 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。

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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。

化学性质
分子量 433.89
分子式 C22H20ClN7O
CAS号 1632250-49-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3047 mL 11.5237 mL 23.0473 mL
5 mM 0.4609 mL 2.3047 mL 4.6095 mL
10 mM 0.2305 mL 1.1524 mL 2.3047 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Di Zhang, et al. Small. An Injectable Hydrogel to Modulate T Cells for Cancer Immunotherapy

[2] Dafne Jacome Sanz, et al. Cancers (Basel). Evaluating Targeted Therapies in Ovarian Cancer Metabolism: Novel Role for PCSK9 and Second Generation mTOR Inhibitors

[3] Wenfei Li, et al. Nat Commun. Selective inhibition of human translation termination by a drug-like compound

[4] Wenfei Li, et al. Nat Struct Mol Biol. Structural basis for selective stalling of human ribosome nascent chain complexes by a drug-like molecule

[5] Nathanael G Lintner, et al. PLoS Biol. Selective stalling of human translation through small-molecule engagement of the ribosome nascent chain

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