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PDZ1i

目录号 M29180 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

PDZ1i结构式

别名:113B7

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质量标准及产品资料
生物活性

PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

化学性质
分子量 538.56
分子式 C28H26N8O4
CAS号 2083618-79-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8568 mL 9.284 mL 18.568 mL
5 mM 0.3714 mL 1.8568 mL 3.7136 mL
10 mM 0.1857 mL 0.9284 mL 1.8568 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gene Chatman Clark, et al. Front Oncol. Radiation induces ESCRT pathway dependent CD44v3+ extracellular vesicle production stimulating pro-tumor fibroblast activity in breast cancer

[2] Anjan K Pradhan, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Pharmacological inhibition of MDA-9/Syntenin blocks breast cancer metastasis through suppression of IL-1β

[3] Praveen Bhoopathi, et al. J Cell Physiol. The quest to develop an effective therapy for neuroblastoma

[4] Swadesh K Das, et al. Mol Cancer Ther. Suppression of Prostate Cancer Pathogenesis Using an MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1 Small-Molecule Inhibitor

[5] Timothy P Kegelman, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Inhibition of radiation-induced glioblastoma invasion by genetic and pharmacological targeting of MDA-9/Syntenin

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