PD0166285

目录号 M9208 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PD0166285是一种有效的Wee1和Chk1抑制剂，IC50分别为24 nM和72 nM。

别名：PD166285

规格	价格	库存状态
10mM*1mL	¥ 1670	中国库存现货
5mg	¥ 1470	中国库存现货
10mg	¥ 2370	中国库存现货
25mg	¥ 5350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞，在一些细胞系中毒性最高剂量为0.5μM，暴露时间不超过6小时。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。

在体内，PD0166285抑制Wee1，使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。

实验参考

体外实验*
细胞系	B16 mouse melanoma cells
方法	B16 cells (1 × 10⁵ cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation.
浓度	0.5, 1, 2 μM
处理时间	4 h, 24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mice with implanted GBM cells
配制	DMSO
剂量	0, 20, 100, 200, or 400 µM in 100 µl
给药处理	s.c.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	512.43
分子式	C26H27Cl2N5O2
CAS号	185039-89-8
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9515 mL	9.7574 mL	19.5149 mL
5 mM	0.3903 mL	1.9515 mL	3.903 mL
10 mM	0.1951 mL	0.9757 mL	1.9515 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mir SE, et al. Cancer Cell. In silico analysis of kinase expression identifies WEE1 as a gatekeeper against mitotic catastrophe in glioblastoma.

[2] Hashimoto O, et al. BMC Cancer. Cell cycle regulation by the Wee1 inhibitor PD0166285, pyrido [2,3-d] pyimidine, in the B16 mouse melanoma cell line.

[3] Wang Y, et al. Cancer Res. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator.

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信号通路

产品类型

PD0166285

目录号 M9208 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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