PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。同时能对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。此外，PCI 29732 还能通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
别名：PCI29732
PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂。PCI-29732阻断CD20+ B细胞抗原受体(BCR)介导的基因表达。PCI-29732通过与ABCG2 atp结合位点竞争性结合抑制ABCG2功能，增强底物化疗药物的抗肿瘤疗效。PCI-29732（20 mg/kg; p.o.; 5次每3天）增强Topotecan对H460/MX20细胞移植裸鼠模型的抗癌作用。
| 分子量 | 371.44 |
| 分子式 | C22H21N5O |
| CAS号 | 330786-25-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6922 mL | 13.4611 mL | 26.9222 mL |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3844 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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