Paritaprevir 帕利普韦

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Paritaprevir (ABT-450) 是大环类化合物，同时也是一种有效的非结构蛋白3 / 4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。

别名：ABT-450

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Paritaprevir (ABT-450)是一种NS3/4A抑制剂。Paritaprevir对HCV 1a和1b的EC50值分别为1和0.21 nM。

ABT-450的CC50超过37μM，因此体外选择性指数≥37,000倍。ABT-450表现出跨越多种HCV基因型的活性，对基因型2a JFH-1亚基因组复制子的EC50为5.3 nM，对基因型3a、4a和6a的含有NS3蛋白酶的复制子的EC50分别为19、0.09和0.69 nM。

口服后，Paritaprevir平均在4-5小时内达到最大浓度，暴露量的增加超过剂量比例。与食物一起给药后，绝对生物利用度约为50%。它显示出较高的（约97-99.9％）血浆蛋白结合率，表观分布容积为16.7L。Paritaprevir通过CYP3A4（主要）和CYP3A5发生代谢。

分子量	765.88
分子式	C40H43N7O7S
CAS号	1216941-48-8
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存条件	2-8°C, dry, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3057 mL	6.5284 mL	13.0569 mL
5 mM	0.2611 mL	1.3057 mL	2.6114 mL
10 mM	0.1306 mL	0.6528 mL	1.3057 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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