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OSS_128167

目录号 M6254 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


OSS_128167是一种特异性SIRT6抑制剂,对于SIRT6,SIRT1和SIRT2,IC50值分别为89,1578和751μM。

OSS_128167结构式

别名:SIRT6-IN-1; OSS-128167

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 855 中国库存现货
10mg ¥ 1260 中国库存现货
25mg ¥ 2295 中国库存现货
50mg ¥ 3870 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS-128167在培养的细胞中具有细胞渗透性和活性。OSS-128167增加H3K9乙酰化和GLUT-1的表达。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒活性。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 BxPC3 cells
方法 4 × 10^5 BxPC3 cells are plated in six-well plates and allowed to adhere for 24 h. There after, cells are stimulated with 100 μM OSS-128167 or the respective amounts of vehicle DMSO for the indicated time amounts. Finally, cells are used for protein lysate generation, and total H3 and acetylated H3K9 levels are detected by immunoblotting.
浓度 100 μM
处理时间 0, 2, 6, 18, 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 366.32
分子式 C19H14N2O6
CAS号 887686-02-4
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7299 mL 13.6493 mL 27.2985 mL
5 mM 0.546 mL 2.7299 mL 5.4597 mL
10 mM 0.273 mL 1.3649 mL 2.7299 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cea M, et al. Blood. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells.

[2] Parenti MD, et al. J Med Chem. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors.

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