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OSMI-1

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OSMI-1 是一种细胞可渗透的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。

OSMI-1结构式

别名:OSMI1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1350 4-6天货期
10mg ¥ 2250 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

OSMI-1 是一种细胞可渗透的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)。

化学性质
分子量 563.64
分子式 C28H25N3O6S2
CAS号 1681056-61-0
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7742 mL 8.8709 mL 17.7418 mL
5 mM 0.3548 mL 1.7742 mL 3.5484 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8871 mL 1.7742 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Su-Jin Lee, et al. OSMI-1 Enhances TRAIL-Induced Apoptosis through ER Stress and NF-κB Signaling in Colon Cancer Cells

[2] Su Jin Lee, et al. O-GlcNAc Transferase Inhibitor Synergistically Enhances Doxorubicin-Induced Apoptosis in HepG2 Cells

[3] Anna Barkovskaya, et al. Inhibition of O-GlcNAc transferase activates tumor-suppressor gene expression in tamoxifen-resistant breast cancer cells

[4] Vivek Makwana, et al. Investigating the Impact of OGT Inhibition on Doxorubicin- and Docetaxel-Induced Cytotoxicity in PC-3 and WPMY-1 Cells

[5] Shan Lu, et al. Hyperglycemia Acutely Increases Cytosolic Reactive Oxygen Species via O-linked GlcNAcylation and CaMKII Activation in Mouse Ventricular Myocytes

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