Org 27569是大麻素受体CB1的变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
Org 27569是大麻素受体CB1的变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。
体外实验* | |
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细胞系 | HEK293 cells expressing the wild-type (●), T210I (△), and T210A (■) receptors |
方法 | GTPγS Binding Assay 15 μg of membranes were incubated for 60 min at 30 °C in a total volume of 500 μM GTPγS binding assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, 0.2 mM EGTA, and 100 mM NaCl) with unlabeled ligand (at least nine different concentrations were used ranging between 100 pM and 100 μM), 0.1 nM [35S]GTPγS (1250 Ci/mmol; PerkinElmer Life Sciences), 10 μM GDP, and 0.1% (w/v) BSA. The basal GTPγS binding was measured in the absence of ligand. Nonspecific binding was determined with 10 μM unlabeled GTPγS (Sigma). The reaction was terminated by rapid filtration through Whatman GF/C filters. The radioactivity trapped in the filters was determined by liquid scintillation counting. |
浓度 | 0~10 μ M |
处理时间 | 5~15 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Adult male Sprague–Dawley rats |
配制 | a mixture of 1 part absolute ethanol, 1 part Emulphor-620 (Rhodia Inc., Cranbury, NJ), and 18 parts physiological saline |
剂量 | 8 days of daily 5.6 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 409.95 |
分子式 | C24H28ClNO3 |
CAS号 | 868273-06-7 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4393 mL | 12.1966 mL | 24.3932 mL |
5 mM | 0.4879 mL | 2.4393 mL | 4.8786 mL |
10 mM | 0.2439 mL | 1.2197 mL | 2.4393 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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