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Org 27569

目录号 M1907 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Org 27569是大麻素受体CB1的变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。

Org 27569结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 810 中国库存现货
50mg ¥ 3240 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Org 27569是大麻素受体CB1的变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。

实验参考
体外实验*
细胞系 HEK293 cells expressing the wild-type (●), T210I (△), and T210A (■) receptors
方法 GTPγS Binding Assay
15 μg of membranes were incubated for 60 min at 30 °C in a total volume of 500 μM GTPγS binding assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, 0.2 mM EGTA, and 100 mM NaCl) with unlabeled ligand (at least nine different concentrations were used ranging between 100 pM and 100 μM), 0.1 nM [35S]GTPγS (1250 Ci/mmol; PerkinElmer Life Sciences), 10 μM GDP, and 0.1% (w/v) BSA. The basal GTPγS binding was measured in the absence of ligand. Nonspecific binding was determined with 10 μM unlabeled GTPγS (Sigma). The reaction was terminated by rapid filtration through Whatman GF/C filters. The radioactivity trapped in the filters was determined by liquid scintillation counting.
浓度 0~10 μ M
处理时间 5~15 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Adult male Sprague–Dawley rats
配制 a mixture of 1 part absolute ethanol, 1 part Emulphor-620 (Rhodia Inc., Cranbury, NJ), and 18 parts physiological saline
剂量 8 days of daily 5.6 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 409.95
分子式 C24H28ClNO3
CAS号 868273-06-7
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4393 mL 12.1966 mL 24.3932 mL
5 mM 0.4879 mL 2.4393 mL 4.8786 mL
10 mM 0.2439 mL 1.2197 mL 2.4393 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ding Y, et al. Pharmacol Res Perspect. Behavioral effects of the cannabinoid CB1 receptor allosteric modulator ORG27569 in rats.

[2] Ahn KH, et al. J Biol Chem. Allosteric modulator ORG27569 induces CB1 cannabinoid receptor high affinity agonist binding state, receptor internalization, and Gi protein-independent ERK1/2 kinase activation.

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