ONO-8590580是一种GABAAα5负变构调节剂。
别名：ONO8590580
ONO-8590580是一种GABAAα5负变构调节剂，可增强长期增强作用并改善临床前模型中的认知缺陷。在研究认知缺陷影响的实验中，ONO-8590580（20 mg/kg，po）与对照组相比，显着降低了错误数和总延迟。这可能表明ONO-8590580可能更有效地治疗AD个体。α5-/-小鼠的行为表型数据显示，ONO-8590580没有致焦虑或促惊厥的作用。
| 分子量 | 376.43 |
| 分子式 | C21H21FN6 |
| CAS号 | 1802661-73-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 55 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6565 mL | 13.2827 mL | 26.5654 mL |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3131 mL |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6565 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GABA Receptor产品 |
|---|
| Alogabat
Alogabat (RG-7816) 是一种 GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM)。 |
| CGP7930
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。 |
| 5-Aminovaleric acid
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
| L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride
L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性，从而使GABA水平升高，并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外，L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。 |
| 3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。 |
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