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O6-Benzylguanine

目录号 M13651 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。

O6-Benzylguanine结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 241.25
CAS号 19916-73-5
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL
5 mM 0.829 mL 4.1451 mL 8.2902 mL
10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ashly Hindle, et al. Anticancer Drugs. The O6-methyguanine-DNA methyltransferase inhibitor O6-benzylguanine enhanced activity of temozolomide + irinotecan against models of high-risk neuroblastoma

[2] Jihong Zhang, et al. Curr Mol Pharmacol. Temozolomide: mechanisms of action, repair and resistance

[3] Henry S Friedman, et al. Mol Cancer Ther. O6-benzylguanine-mediated enhancement of chemotherapy

[4] B M Davis, et al. Prog Exp Tumor Res. O6-benzylguanine-resistant mutant MGMT genes improve hematopoietic cell tolerance to alkylating agents

[5] M E Dolan, et al. Clin Cancer Res. O6-benzylguanine and its role in chemotherapy

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