NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。
别名:KU 57788
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。
Nat Protoc. 2021 Aug;16(8):3933-3953.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.
体外实验* | |
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细胞系 | SW620, LoVo, V3, and V3-YAC cells |
方法 | Cytotoxicity and growth inhibition studies. We exposed exponentially growing cells in six-well plates or 6-cm dishes to etoposide or doxorubicin with or without NU7441 (0.5 or 1.0 μmol/L) for 16 hours. For radiosensitization studies, NU7441 was added to the cells 1 hour before irradiation. V3 and V3-YAC cells were exposed to γ-irradiation (3.1 Gy/min 137Cesium, Gammacell 1000 Elite, Nordion International Ltd., Ottawa, Ontario, Canada). SW620 and LoVo were exposed to X-irradiation (2.9 Gy/min at 230 kV, 10 mA; Gulmay Medical Ltd., Camberly, United Kingdom) due to the equipment available. After irradiation, the cells were incubated with or without NU7441 for a further 16 hours. Cells were then harvested by trypsinization, counted, and seeded into 10-cm diameter Petri dishes at densities varying from 100 to 100,000 per dish in drug-free medium for colony formation. Cell growth inhibition following 5-day continuous exposure to NU7441 was determined in LoVo and SW620 cells grown in 96-well plates as described previously. |
浓度 | 0, 2, 4, 6, 8μ M |
处理时间 | 5 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | CD-1 nude mice bearing palpable SW620 colorectal cancer xenografts |
配制 | dissolved in 40% PEG 400 in saline |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 413.49 |
分子式 | C25H19NO3S |
CAS号 | 503468-95-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL |
5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL |
10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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