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NS11394

目录号 M14219 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM),Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。

NS11394结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 4-6天货期
10mg ¥ 1760 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM),Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。

化学性质
分子量 353.42
CAS号 951650-22-9
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8295 mL 14.1475 mL 28.2949 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8295 mL 5.659 mL
10 mM 0.2829 mL 1.4147 mL 2.8295 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christine Sprte, et al. The α2β3γ2 GABA A receptor preferring agonist NS11394 aggravates dystonia in the phenotypic dt sz model

[2] Gordon Munro, et al. GABA(A) receptor modulation: potential to deliver novel pain medicines?

[3] Martine Hofmann, et al. Assessment of the effects of NS11394 and L-838417, α2/3 subunit-selective GABA(A) [corrected] receptor-positive allosteric modulators, in tests for pain, anxiety, memory and motor function

[4] N R Mirza, et al. NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl-2-carbonitrile], a unique subtype-selective GABAA receptor positive allosteric modulator: in vitro actions, pharmacokinetic properties and in vivo anxiolytic efficacy

[5] G Munro, et al. Comparison of the novel subtype-selective GABAA receptor-positive allosteric modulator NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl-2-carbonitrile] with diazepam, zolpidem, bretazenil, and gaboxadol in rat models of inflammatory 䲧璵Ỵ璶㧀璴羹癦

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