Nefiracetam 奈非西坦

目录号 M3344 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Nefiracetam是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

别名：DZL 221; DM9384

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 360	中国库存现货
50mg	¥ 360	中国库存现货
100mg	¥ 585	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

Nefiracetam is cognitive enhancer with an IC50 of approximately 150–200 μM for Ro 5-4864. It displays various pharmacological effects. It activates L/N-type calcium channels, cholinergic, monoaminergic and GABAergic systems. It displays potent neuroprotective action in the retinal ischemia-reperfusion model in vivo.

实验参考

体外实验*
细胞系	Oocytes
方法	Transferring the injected oocytes to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca2+ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl2, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, adding 1 μM atropine the extracellular solution. Using two-electrode, voltage-clamp techniques to record ACh-activated currents. Analyzing the currents on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. Nefiracetam is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations which are required with the extracellular solution.
浓度	~1 μM
处理时间	24 hours - 48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Adult male EL mice weighing 25–30 g and adult male DDY mice
配制
剂量
给药处理	Administered via i.v. or p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	246.3
分子式	C14H18N2O2
CAS号	77191-36-7
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL
5 mM	0.812 mL	4.0601 mL	8.1202 mL
10 mM	0.406 mL	2.03 mL	4.0601 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xavier Buol, et al. Improving Nefiracetam Dissolution and Solubility Behavior Using a Cocrystallization Approach

[2] Andrei G Malykh, et al. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders

[3] Shigeki Moriguchi, et al. Nefiracetam activation of CaM kinase II and protein kinase C mediated by NMDA and metabotropic glutamate receptors in olfactory bulbectomized mice

[4] S Moriguchi, et al. Nefiracetam and galantamine modulation of excitatory and inhibitory synaptic transmission via stimulation of neuronal nicotinic acetylcholine receptors in rat cortical neurons

[5] Shigeki Moriguchi, et al. Nefiracetam potentiates N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor function via protein kinase C activation and reduces magnesium block of NMDA receptor

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产品类型

Nefiracetam 奈非西坦

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生物活性

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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