Naloxone benzoylhydrazone是一种κ受体的完全激动剂,μ和δ受体的部分激动剂,并能拮抗激动剂引起的NOP的激活。
Naloxone benzoylhydrazone is a mixed opioid receptor agonist/antagonist. Acts as a potent and full agonist at κ, a partial agonist at μ and δ opioid receptors (pEC50 values are 9.45, 8.74 and 8.61 in a cAMP assay, 9.70, 8.59 and 8.49 in a [35S]GTPγS binding assay respectively). Fails to exert agonist effects at NOP receptors and antagonizes agonist-induced NOP activation. Stimulates κ-, μ- and δ-mediated analgesia and blocks NOP-induced supraspinal nociception.
分子量 | 445.52 |
分子式 | C26H27N3O4 |
CAS号 | 119630-94-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 22.28 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2446 mL | 11.2228 mL | 22.4457 mL |
5 mM | 0.4489 mL | 2.2446 mL | 4.4891 mL |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1223 mL | 2.2446 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Opioid Receptor产品 |
---|
Tegileridine
Tegileridine 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物,可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 可以用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。 |
Morphiceptin
Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。 |
[Met5]-Enkephalin, amide TFA
[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。 |
DPDPE
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。 |
Gluten Exorphin C
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号