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Nalfurafine (TRK-820) 纳福拉芬

目录号 M21699 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nalfurafine 是一种有效的、选择性的G蛋白偏向κ-阿片受体(κ-opioid receptor)的激动剂,具有很高的转化潜力。

Nalfurafine (TRK-820)结构式

别名:TRK-820

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3120 中国库存现货
10mg ¥ 4480 中国库存现货
25mg ¥ 7200 中国库存现货
50mg ¥ 9200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Nalfurafine 是一种有效的、选择性的G蛋白偏向κ-阿片受体(κ-opioid receptor)的激动剂,具有很高的转化潜力。

纳福拉芬Nalfurafine(4μg/kg;s.c)以剂量依赖的方式增加了对乙酸诱导的腹部收缩的抑制,在注射后30分钟,抑制腹部收缩达到峰值,逐渐下降,4小时后恢复到注射前的水平。

化学性质
分子量 476.56
分子式 C28H32N2O5
CAS号 152657-84-6
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0984 mL 10.4919 mL 20.9837 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0984 mL 4.1967 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0492 mL 2.0984 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yan Zhou, et al. Handb Exp Pharmacol. Preclinical Studies on Nalfurafine (TRK-820), a Clinically Used KOR Agonist

[2] Shane W Kaski, et al. J Pharmacol Exp Ther . Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine

[3] Hugh C Rayner, et al. Clin J Am Soc Nephrol. International Comparisons of Prevalence, Awareness, and Treatment of Pruritus in People on Hemodialysis

[4] Thomas Mettang, et al. Kidney Int. Uremic pruritus

[5] T Endoh, et al. Jpn J Pharmacol. TRK-820, a selective kappa-opioid agonist, produces potent antinociception in cynomolgus monkeys

[6] T Endoh, et al. Eur J Pharmacol. Characterization of the antinociceptive effects of TRK-820 in the rat

[7] T Endoh, et al. Life Sci . Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist

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