Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。
别名:TRK-820 hydrochloride
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) is a potent selective and orally active kappa opioid receptor (KOR) agonist. Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) enhances the therapeutic potential of MOR-targeting analgesics.
A single administration of subcutaneous TRK-820 significantly increased spontaneous ipsilateral rotational behavior of hemi-parkinsonian rats at 30 μg/kg though the efficacy is moderate and also significantly inhibited L-DOPA-induced dyskinesia at 10 and 30 μg/kg; this inhibition is reversed in the presence of nor-binaltorphimine, a kappa opioid receptor antagonist. TRK-820 dose-dependently inhibited phencyclidine-induced rat hyperlocomotion. TRK-820 dose-dependently attenuated the biochemical changes of both dopamine and serotonin in the prefrontal cortex of rats treated with phencyclidine without affecting their basal levels in normal rats.
分子量 | 513.03 |
分子式 | C28H33ClN2O5 |
CAS号 | 152658-17-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9492 mL | 9.746 mL | 19.492 mL |
5 mM | 0.3898 mL | 1.9492 mL | 3.8984 mL |
10 mM | 0.1949 mL | 0.9746 mL | 1.9492 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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