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MS143 

目录号 M29563 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。

MS143 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。

化学性质
分子量 1121.87
分子式 C59H81ClN12O6S
CAS号 2376137-41-4
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8914 mL 4.4568 mL 8.9137 mL
5 mM 0.1783 mL 0.8914 mL 1.7827 mL
10 mM 0.0891 mL 0.4457 mL 0.8914 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xufen Yu, et al. J Med Chem. Discovery of Potent, Selective, and In Vivo Efficacious AKT Kinase Protein Degraders via Structure-Activity Relationship Studies

[2] Sascha Klee, et al. J Biomed Opt. Optoelectrophysiological stimulation of the human eye using fundus-controlled silent substitution technique

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