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ML355

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ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂,IC50值为 0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。

ML355结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1035 中国库存现货
10mg ¥ 1530 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂,IC50值为 0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。

化学性质
分子量 441.52
CAS号 1532593-30-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 42 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2649 mL 11.3245 mL 22.649 mL
5 mM 0.453 mL 2.2649 mL 4.5298 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1325 mL 2.2649 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Valentina Shpakova, et al. ML355 Modulates Platelet Activation and Prevents ABT-737 Induced Apoptosis in Platelets

[2] Wan-Chen Tsai, et al. Docking and mutagenesis studies lead to improved inhibitor development of ML355 for human platelet 12-lipoxygenase

[3] Xingyu Wang, et al. [Antagonistic effect of 12-lipoxygenase inhibitor ML355 on lipopolysaccharide induced inflammatory response in mice]

[4] Reheman Adili, et al. First Selective 12-LOX Inhibitor, ML355, Impairs Thrombus Formation and Vessel Occlusion In Vivo With Minimal Effects on Hemostasis

[5] Diane Luci, et al. Discovery of ML355, a Potent and Selective Inhibitor of Human 12-Lipoxygenase

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