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MK2 Inhibitor III

目录号 M21038 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。

MK2 Inhibitor III结构式

别名:MK2-IN-3

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1390 中国库存现货
10mg ¥ 2340 中国库存现货
25mg ¥ 5100 中国库存现货
50mg ¥ 8900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 抑制U937细胞(IC50=4.4 μM)和体内TNFα的产生。

化学性质
分子量 340.38
分子式 C21H16N4O
CAS号 724711-21-1
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9379 mL 14.6895 mL 29.3789 mL
5 mM 0.5876 mL 2.9379 mL 5.8758 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4689 mL 2.9379 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hongbo Li, et al. Oncol Lett. p38 MAPK-MK2 pathway regulates the heat-stress-induced accumulation of reactive oxygen species that mediates apoptotic cell death in glial cells

[2] Shuya Kasai, et al. FEBS J. Increase in proapoptotic activity of inhibitory PAS domain protein via phosphorylation by MK2

[3] Fms Gurgis, et al. Cell Death Discov. Cytotoxic activity of the MK2 inhibitor CMPD1 in glioblastoma cells is independent of MK2

[4] Klara Soukup, et al. J Immunol. The MAPK-Activated Kinase MK2 Attenuates Dendritic Cell-Mediated Th1 Differentiation and Autoimmune Encephalomyelitis

[5] F M S Gurgis, et al. Oncogene. The p38-MK2-HuR pathway potentiates EGFRvIII-IL-1β-driven IL-6 secretion in glioblastoma cells

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