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MK 886

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MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

MK 886结构式

别名:L-663536

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 680 中国库存现货
10mg ¥ 1136 中国库存现货
25mg ¥ 2200 中国库存现货
50mg ¥ 4000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

化学性质
分子量 472.08
分子式 C27H34ClNO2S
CAS号 118414-82-7
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
Ethanol 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1183 mL 10.5914 mL 21.1829 mL
5 mM 0.4237 mL 2.1183 mL 4.2366 mL
10 mM 0.2118 mL 1.0591 mL 2.1183 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kehrer JP, et al. Biochem J. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886.

[2] Gillard J, et al. Can J Physiol Pharmacol. L-663,536 (MK-886) (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-t-butyl-thio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2 - dimethylpropanoic acid), a novel, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor.

[3] Dixon RA, et al. Nature. Requirement of a 5-lipoxygenase-activating protein for leukotriene synthesis.

[4] Mancini JA, et al. Mol Pharmacol. 5-Lipoxygenase-activating protein is the target of a novel hybrid of two classes of leukotriene biosynthesis inhibitors.

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