MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的细胞系中， MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集，随后细胞死亡。MK-8745诱导p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，随后磷酸化Aurora-A减少。
| 分子量 | 431.91 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| CAS号 | 885325-71-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3153 mL | 11.5765 mL | 23.153 mL |
| 5 mM | 0.4631 mL | 2.3153 mL | 4.6306 mL |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1576 mL | 2.3153 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Christian O de Groot, et al. A Cell Biologist's Field Guide to Aurora Kinase Inhibitors
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