Misoprostol(米索前列醇)是一种合成前列腺素E1 (PGE1)类似物,同时也是PGE2受体的激动剂。
别名:SC-29333
米索前列醇是一种PGE1类似物,其激动活性由EP2、EP3和EP4受体介导。米索前列醇已被证明能抑制大鼠胃损伤的形成(ED50 = 0.31 ug/kg),抑制人中性粒细胞超氧化物的产生(EC50 = 0.35 uM),并以浓度依赖的方式放松兔胎动脉导管(EC50 = 0.36 nM)。
分子量 | 382.54 |
分子式 | C22H38O5 |
CAS号 | 59122-46-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL Water 2 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6141 mL | 13.0705 mL | 26.1411 mL |
5 mM | 0.5228 mL | 2.6141 mL | 5.2282 mL |
10 mM | 0.2614 mL | 1.3071 mL | 2.6141 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Megan L Stephenson, et al. Misoprostol for induction of labor
[5] O S Tang, et al. Misoprostol: pharmacokinetic profiles, effects on the uterus and side-effects
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