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Prostaglandin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Prostaglandin Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M5929 Prostaglandin E2 Prostaglandin E2 是从前列腺分泌物中分离到的一种天然物质,一般是通过结合并激活prostaglandin E2 receptor起作用。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M54771 Carbacyclin Carbacyclin 是一种 PGI2 的类似物,为前列腺环素 (prostacyclin (PGI2)) 受体激动剂和血管舒张剂,能够有效抑制血小板聚集。
M31219 CAY10580  CAY10580是有效和选择性的前列腺素EP4受体 (EP4) 激动剂 (Ki=35 nM)。
M30662 Treprostinil diethanolamine Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是一种有效的 EP2、DP1 和 IP 激动剂,对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP 的 Ki 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调,从而维持血管系统内的动态平衡。Treprostinil diethanolamine 可导致人肺动脉的血管扩张。
M30400 L-902688  L-902688 是一种有效的,选择性的,口服活性的 EP4 受体激动剂,Ki 为 0.38 nM,EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
M30068 Latanoprost acid  Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
M20978 Treprostinil sodium Treprostinil sodium (UT-15, Remodulin, Orenitram, Tyvaso, Trevyent) 是一种稳定的前列环素三环类似物,同时也是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。Treprostinil 可促进肺动脉和全身动脉血管床的血管扩张并抑制血小板聚集,能用于肺动脉高压(PAH)的相关研究。
M20392 Bimatoprost Bimatoprost是一种合成的前列腺素类似物,同时也是前列腺素F (FP)受体激动剂(FPA),能增加眼部液体的流出,降低眼压,可用于青光眼和眼压过高的相关研究。
M14045 Selexipag Selexipag (NS-304) 是ACT-333679的甲磺酰胺前体化合物,同时也是一种口服有效的前列环素 (PGI2) 受体激动剂。可用于肺动脉高压的相关研究。
M10858 MK-2894 MK-2894 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性,可用于关节炎的研究。
M10803 Butaprost Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
M10680 AH 6809 AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂,对克隆的人类 EP1,EP2,EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM,对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
M10679 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种有效的选择性 EP2 受体激动剂,对 rEP2 的 IC50 为 50 nM。
M10632 AM211 AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (prostaglandin D2 receptor type 2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠 DP2 的IC50值分别为4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
M10579 Dinoprost tromethamine Dinoprost tromethamine(Prostaglandin F2α tromethamine)是一种合成的口服有效的前列腺素F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂,Dinoprost tromethamine(prostaglandin F2 alpha)可通过直接作用于黄体素,刺激子宫肌层活性、使宫颈舒张、抑制黄体类固醇生成、诱导黄体溶解。
M10481 Omidenepag Omidenepag 是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,其EC50值为1.1 nM,它是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式。
M10270 Agnuside 牡荆苷 Agnuside 是一种具有抗关节炎活性的物质,他是从黄荆中分离得到的。
M10253 Ralinepag Ralinepag (APD811) 是一种有效的,口服生物可利用的非前列腺素 (IP) 受体激动剂,对人 IP 受体、大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。
M10180 GW627368X GW627368X是一种新型的,强效和选择性的竞争性前列腺素EP4受体拮抗剂。
M9854 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。









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