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Merimepodib

目录号 M9758 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Merimepodib(VX-497)是一种非竞争型的,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,具有广谱的抗病毒活性。

Merimepodib结构式

别名:VX-497

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2000 4-6天货期
25mg ¥ 4500 4-6天货期
50mg ¥ 6500 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Merimepodib(VX-497)是一种非竞争型的,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,具有广谱的抗病毒活性。Merimepodib(VX-497)对包括HSV-1,parainfluenza-3 virus,BVDV,VEEV和登革热病毒等都有抗病毒活性,IC50值从6到19 μM。

在体内,Merimepodib(VX-497)口服给药以剂量依赖性方式抑制主要IgM抗体反应,小鼠的ED50值约为30-35 mg/kg。在这种免疫激活模型中,每天单次服用Merimepodib(VX-497)与每天两次服用一样有效。

化学性质
分子量 452.46
分子式 C23H24N4O6
CAS号 198821-22-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 27 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2101 mL 11.0507 mL 22.1014 mL
5 mM 0.442 mL 2.2101 mL 4.4203 mL
10 mM 0.221 mL 1.1051 mL 2.2101 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] C J Decker, et al. Dvrgs Exp Clin Res. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice

[2] J Jain, et al. J Pharm Sci. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent

[3] W Markland, et al. Antimicrob Agents Chemother. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon

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