MDV3100 恩杂鲁胺；恩扎卢胺

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Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。

别名：Enzalutamide; MDV-3100

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 611	中国库存现货
2mg	¥ 403	中国库存现货
5mg	¥ 585	中国库存现货
10mg	¥ 845	中国库存现货
50mg	¥ 2355	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.79%
COA
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产品信息

生物活性

恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[¹⁸F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。

使用AbMole产品发表的文献

Nucleic Acids Res. 2023 Feb 2;gkad043.

SMAD3 promotes expression and activity of the androgen receptor in prostate cancer

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2013). Figure 2. MDV3100
	方法	Weatern Blot
	细胞系/动物模型	LNCaP cells
	浓度	0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 μmol/L
	处理时间	72 h
	实验结果	We further investigated the effects on cell-cycle progression by analyzing the expression of cyclin D protein, which is known as aG1 phase cyclin that regulates the entry of cells intoG1, in Compound 30- and MDV3100-treated tumors

	数据来源	Mol Cancer Ther (2013). Figure 1. MDV3100
	方法	Weatern Blot
	细胞系/动物模型	LNCaP cells
	浓度	10 μmol/L
	处理时间	24 h
	实验结果	We found that Compound 30 decreased AR transcriptional activity, measured by probasin luciferase activity (Fig. 1B, top left), in a dose-dependent manner and with greater potency compared with MDV3100 [probasin 50% effective concentration (EC50): 12.5 and 20 mmol/L, respectively.

实验参考

体外实验*
细胞系	VCaP cell line
方法	Proliferation assays Trypsinized VCaP cells were adjusted to a concentration of 100,000 cells per mL in phenol-red-free RPMI 1640 (with 5% CSS), and dispensed in 16 µL aliquots into CellBIND 384 well plates (Corning, Lowell, MA). Cells were incubated for 48 hours, after which ligand was added in a 16 µL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ligands were diluted in culture medium also containing 30 pM R1881 (final [R1881] = 15 pM). After 7 days’ incubation, 16 µL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega, Madison, WI) was added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured. In the agonist mode assay, percent viability of the samples was calculated as: % viability=[RLU sample-RLU medium without cells]/[RLU DMSO treated cells-RLU medium without cells]. In the antagonist mode assay, the percent viability of the samples was calculated as: % viability=[RLU sample-RLU VCaP without R1881]/[RLU R1881-treated cells - RLU VCaP without R1881].
浓度	0~10µM
处理时间	48h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LNCaP/AR(cs) xenograft model in mice
配制	prepared in 18% PEG-400, 1% Tween-80 and 1% povidone, and were formulated for dosing in 15% Vitamin E-TPGS and 65% of a 0.5% w/v CMC solution in 20 mM citrate buffer (pH 4.0).
剂量	100mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	464.44
分子式	C21H16F4N4O2S
CAS号	915087-33-1
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1531 mL	10.7657 mL	21.5313 mL
5 mM	0.4306 mL	2.1531 mL	4.3063 mL
10 mM	0.2153 mL	1.0766 mL	2.1531 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kohli et al. Adv Urol. Biomarker-based targeting of the androgen-androgen receptor axis in advanced prostate cancer.

[2] Scher et al. N Engl J Med. Increased Survival with Enzalutamide in Prostate Cancer after Chemotherapy.

[3] Schweizer et al. Ther Adv Urol. Abiraterone and other novel androgen-directed strategies for the treatment of prostate cancer: a new era of hormonal therapies is born.

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