MDL-800是SIRT6的选择性变构激活剂，SIRT6是SIRT去乙酰化酶家族的成员，负责组蛋白H3K9Ac和H3K56ac的去乙酰化，具有肿瘤抑制活性
别名：MDL800
MDL-800是SIRT6的选择性变构激活剂，SIRT6是SIRT去乙酰化酶家族的成员，负责组蛋白H3K9Ac和H3K56ac的去乙酰化，具有肿瘤抑制活性。MDL-800将SIRT6的脱乙酰基酶活性提高了多达22倍，导致细胞周期停滞并抑制其增殖。它还抑制了肝细胞癌细胞系BEL7405异种移植物的生长。
| 分子量 | 626.3 |
| 分子式 | C21H16BrCl2FN2O6S2 |
| CAS号 | 2275619-53-7 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5967 mL | 7.9834 mL | 15.9668 mL |
| 5 mM | 0.3193 mL | 1.5967 mL | 3.1934 mL |
| 10 mM | 0.1597 mL | 0.7983 mL | 1.5967 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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