MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物，MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用，并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。
别名：MCB613
体外研究：MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。
体内研究：在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7 (breast), PC-3 (prostate), H1299 (lung), and HepG2 (liver) cells; mouse primary hepatocytes and mouse embryonic fibroblasts |
| 方法 | Cells are seeded in 96-well plates and allowed to reach 60% to 70% confluence. After indicated compound treatments, relative numbers of viable cells are measured by MTS assay using the Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay. |
| 浓度 | ~7 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice bearing MCF-7 xenografts |
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 304.39 |
| 分子式 | C20H20N2O |
| CAS号 | 1162656-22-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL |
| 5 mM | 0.6571 mL | 3.2853 mL | 6.5705 mL |
| 10 mM | 0.3285 mL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ROS产品 |
|---|
| Dihydroferulic acid
Dihydroferulic acid (Hydroferulic acid) 是姜黄素的主要代谢产物之一，具有抗氧化/清除自由基的活性，IC50 值为 19.5 μM。Dihydroferulic acid 是人类肠道菌群的代谢产物，也是香草酸的前体物质。 |
| Arg-Tyr
Arg-Tyr 是一种具有强羟自由基和过氧化氢清除活性的二肽。 |
| HNGF6A
HNGF6A 是一种人类素类似物。 |
| Glutathione ethyl ester
Glutathione ethyl ester 是细胞渗透性谷胱甘肽 GSH 供体，为卵母细胞提供高效的谷胱甘肽供应。 |
| Palmitoyl tripeptide-38
Palmitoyl tripeptide-38 是一种具有 anti-aging 作用的生物活性肽。 |
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