Lycorine hydrochloride 盐酸石蒜碱是一种从石蒜科（Amaryllidaceae）植物中提取的天然生物碱，它是一种具有强活性的HCV抑制剂。
别名：Lycorine-chloride
Lycorine hydrochloride 盐酸石蒜碱是一种从石蒜科（Amaryllidaceae）植物中提取的天然生物碱，它是一种具有强活性的HCV抑制剂。Lycorine在急性髓性白血病（AML）细胞系HL-60，单核细胞白血病细胞系U937和T细胞白血病细胞系Jurkat中抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lycorine还可阻断多发性骨髓瘤KM3细胞周期，诱导K562细胞周期停滞于G0/G1期，抑制肿瘤发生和各种肿瘤细胞的生长，包括黑色素瘤C8161，卵巢癌Hey1B，肺癌A549，胶质细胞瘤U373和食管癌OE21。
体内研究显示，lycorine 在几种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。它有效地抑制肿瘤新生血管形成。Lycorine对正常细胞和正常体具有微不足道的毒性。动物毒理学实验表明，通过腹腔注射，小鼠中lycorine的50%致死死亡率（LD50）为112.2±0.024 mg/kg。通过胃灌注注射，小鼠中的lycorine的LD50为344 mg/kg，表明lycorine在胃肠道给药中具有非常低的毒性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | K562 cells |
| 方法 | Briefly, nuclear proteins were extracted from K562 cells treated with different concentrations of lycorine (2.5 or 5.0 μM) or without lycorine for 24 h. About 50 μg of nuclear protein from each group was added to a 96-well tissue culture plate and HDAC enzymatic activities in the cell nucleus was determined according to the HDAC colorimetric assay kit instructions. |
| 浓度 | 2.5 or 5.0 μM |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID mice inoculated with HL-60 cells |
| 配制 | dissolved in DMSO as a stock solution and then diluted in normal saline just prior to usage |
| 剂量 | 5 or 10 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 323.77 |
| 分子式 | C16H17NO4.HCl |
| CAS号 | 2188-68-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0886 mL | 15.4431 mL | 30.8861 mL |
| 5 mM | 0.6177 mL | 3.0886 mL | 6.1772 mL |
| 10 mM | 0.3089 mL | 1.5443 mL | 3.0886 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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