LY364947

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LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。此外，LY-364947还能在三因子诱导小鼠重编程中替代Sox2。

别名：HTS 466284

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 480	中国库存现货
10mg	¥ 640	中国库存现货
50mg	¥ 2360	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

LY364947是一种有效的，ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂，IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。LY-364947通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3的磷酸化，Ki为28 nM。LY-364947抑制NMuMg细胞内的体内Smad2磷酸化，IC50为135 nM。LY-364947 (< 20 μM) 在与 OP-9 基质细胞共培养后抑制白血病起始细胞集落形成能力。此外，LY-364947还能在三因子诱导小鼠重编程中替代Sox2。

LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 在使用 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，显著增加肿瘤组织中的 LYVE-1 阳性区域。

使用AbMole产品发表的文献

Front Immunol. 2022 Mar 8;13:849493.

Reduced NK Cell Cytotoxicity by Papillomatosis-Derived TGF-β Contributing to Low-Risk HPV Persistence in JORRP Patients

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Res (2012). Figure 1. LY364947
	方法	clonogenic assay
	细胞系/动物模型	radiosensitizes glioma cells
	浓度	400 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Regardless of TGFβ-mediated growth modulation, addition of the TGFβ inhibitor LY364947 significantly increased the radiosensitivity of all three cell lines as measured in clonogenic assay

化学性质

分子量	272.31
分子式	C17H12N4
CAS号	396129-53-6
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6723 mL	18.3614 mL	36.7229 mL
5 mM	0.7345 mL	3.6723 mL	7.3446 mL
10 mM	0.3672 mL	1.8361 mL	3.6723 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bouquet F, et al. Clin Cancer Res. TGFβ1 inhibition increases the radiosensitivity of breast cancer cells in vitro and promotes tumor control by radiation in vivo.

[2] Vogt J, et al. Cell Signal. The specificities of small molecule inhibitors of the TGFß and BMP pathways.

[3] Shiou SR, et al. Cancer Res. Smad4 regulates claudin-1 expression in a transforming growth factor-beta-independent manner in colon cancer cells.

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