LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。
LY3200882是下一代的TGF-β受体1型（TGFβRI）小分子抑制剂。它是TGFβRI的丝氨酸 - 苏氨酸激酶结构域的ATP竞争性抑制剂。LY3200882以剂量依赖性方式有效抑制肿瘤和免疫细胞中体外TGFβ介导的SMAD磷酸化以及体内皮下肿瘤中的TGFβ介导的SMAD磷酸化。
在临床前肿瘤模型中，LY3200882在三阴性乳腺癌的原位4T1-LP模型中显示出有效的抗肿瘤活性，并且该活性与肿瘤微环境中增强的肿瘤浸润淋巴细胞相关。观察到原位4T1-LP模型中持久的肿瘤消退，并且再次攻击同类肿瘤导致所有小鼠完全排斥。
在体外免疫抑制测定中，LY3200882已显示出拯救TGFβ1抑制或T调节细胞抑制幼稚T细胞活性和恢复增殖的能力。因此，LY3200882显示出作为免疫调节剂的有希望的活性。此外，LY3200882在迁移测定中体外显示出抗转移活性，并且在实验性转移肿瘤模型（三阴性乳腺癌的静脉内EMT6-LM2模型）中体内显示出抗转移活性。
最后，LY3200882在同源CT26模型中显示组合抗肿瘤益处与检查点抑制（抗PD-L1）。
| 分子量 | 435.52 |
| 分子式 | C24H29N5O3 |
| CAS号 | 1898283-02-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2961 mL | 11.4805 mL | 22.9611 mL |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2961 mL | 4.5922 mL |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2961 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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