LY2795050 是一种短效的高活性选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050对KOR显示出完全的拮抗剂活性、高结合亲和力和选择性，其 Ki 值为 0.72 nM。
别名：LY-2795050
LY2795050 是一种短效的高活性选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050对KOR显示出完全的拮抗剂活性、高结合亲和力和选择性，其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
U50,488在雄性和雌性小鼠中产生剂量依赖性的梳理障碍，而LY2795050可防止这些影响。相反，LY2795050在0.1毫克/千克的剂量下减少了雄性小鼠的FST不动性，但在雌性小鼠中没有，直到0.32毫克/千克的剂量。另外，LY2795050（0.32毫克/千克）可以防止和逆转U50,488（10毫克/千克）对雄性和雌性的运动性抑制作用。
| 分子量 | 407.89 |
| 分子式 | C23H22ClN3O2 |
| CAS号 | 1346133-08-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4516 mL | 12.2582 mL | 24.5164 mL |
| 5 mM | 0.4903 mL | 2.4516 mL | 4.9033 mL |
| 10 mM | 0.2452 mL | 1.2258 mL | 2.4516 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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