LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
别名：Rabusertib ; IC-83
LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。
 |
数据来源 | Oncotarget (2017). Figure 2. LY2603618 |
| 方法 | Clonogenic survival | |
| 细胞系/动物模型 | U2OS cells | |
| 浓度 | 0, 25, 50 or 100 nM | |
| 处理时间 | 24 hours | |
| 实验结果 | An exposure time of 24 hours to the inhibitors was chosen for the clonogenic survival assays to resemble a transient delivery of such inhibitors upon in vivo single injections. |
| 分子量 | 436.3 |
| 分子式 | C18H22BrN5O3 |
| CAS号 | 911222-45-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.292 mL | 11.46 mL | 22.92 mL |
| 5 mM | 0.4584 mL | 2.292 mL | 4.584 mL |
| 10 mM | 0.2292 mL | 1.146 mL | 2.292 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Checkpoint产品 |
|---|
| CBP501 Affinity Peptide
CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂，可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。 |
| Chktide
Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。 |
| Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。 |
| CHK1-IN-7
CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。 |
| Chk2-IN-1
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究