LY2409881是IKK2高效选择性抑制剂,IC50值为30nM,对IKK1和其他激酶抑制力弱。
体外研究:LY2409881抑制组织型激活的NF-κB,并引起淋巴细胞中浓度和时间依赖性生长抑制和细胞凋亡。 用10umol / L的LY2409881预处理LY10可防止在存在丰富的IkB蛋白的情况下用TNFα处理2,20和60分钟的样品中形成磷酸化的IkB。
体内研究:LY2409881对三种剂量水平的50,100和200 mg / kg的小鼠都是安全的,所有这些都导致肿瘤生长的显着抑制。 LY2409881抑制由HDAC抑制剂罗非替辛治疗的淋巴瘤细胞中NF-κB亚基p65的活性,这是潜在的机制,这两种药物观察到了显着的协同作用。
体外实验* | |
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细胞系 | DLBCL cell line |
方法 | After incubation with LY2409881for 4 hours, the samples were placed on the slides using the Cytospin. After fixation in 10% formalin and 100% methanol, the slides were transferred to the blocking buffer (10% nonfat dry milk) and incubated with primary antibody in the humidity chamber overnight. |
浓度 | 10 μmol/L |
处理时间 | 4 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID beige mice |
配制 | 5% dextrose in wate |
剂量 | 50 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 485.04 |
分子式 | C24H29ClN6OS |
CAS号 | 946518-61-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0617 mL | 10.3084 mL | 20.6169 mL |
5 mM | 0.4123 mL | 2.0617 mL | 4.1234 mL |
10 mM | 0.2062 mL | 1.0308 mL | 2.0617 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。 |
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