LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM。
LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。LY2409881三盐酸盐可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。LY2409881在卵巢癌SKOV3细胞株中，表现出中等毒性。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。
在体内研究中，对植入LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠每周进行两次腹膜内注射LY2409881，剂量分别为50，100和200 mg/kg，可显著抑制肿瘤生长，治疗组肿瘤体积增长率均明显低于未治疗对照组（P≤0.01）。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | OCI-LY10 cells |
| 方法 | Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software. |
| 浓度 | 25 μM |
| 处理时间 | ~72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Five- to 7-week-old SCID beige mice |
| 配制 | 5% dextrose in water |
| 剂量 | 50, 100, 200 mg/kg on day 1 and 4 of every week for 4 weeks |
| 给药处理 | administered intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 594.43 |
| 分子式 | C24H32Cl4N6OS |
| CAS号 | 946518-60-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 16 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6823 mL | 8.4114 mL | 16.8228 mL |
| 5 mM | 0.3365 mL | 1.6823 mL | 3.3646 mL |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8411 mL | 1.6823 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IκB/IKK产品 |
|---|
| BMS-066
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。 |
| Ainsliadimer A
Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的，新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路，具有抗肿瘤和抗炎活性，同时，Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2)，并显著抑制其酶活性。此外，Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性，导致线粒体功能障碍，抑制线粒体呼吸和ATP的产生，抑制细胞增殖，促进细胞周期阻滞于G2/M期，并诱导细胞凋亡。 |
| IKK2-IN-4
IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。 |
| MRT67307 dihydrochloride
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。 |
| 4′-Hydroxywogonin
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 |
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