LY2334737是一种口服活性的吉西他滨丙戊酸酯,一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢物。
LY2334737是一种口服活性的吉西他滨丙戊酸酯,一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢物。吉西他滨通过脱氧胞苷激酶转化为活性代谢物二氟脱氧胞苷二磷酸和三磷酸(dFdCDP和dFdCTP)。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少可用于DNA复制的脱氧核苷酸库; dFdCTP掺入DNA中,导致DNA复制过早终止并最终诱导细胞凋亡。
研究显示,当细胞与CES2而非模拟转染子共培养时,LY2334737对PC-3-GFP生长的抑制作用更强。在体内研究中,LY2334737(3.2 mg/kg)通过口服用于异种移植模型,每天一次,持续21天,显示CES2转染子的肿瘤生长抑制比模拟转染子更大(P≤0.001)。
分子量 | 389.39 |
分子式 | C17H25F2N3O5 |
CAS号 | 892128-60-8 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5681 mL | 12.8406 mL | 25.6812 mL |
5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1362 mL |
10 mM | 0.2568 mL | 1.2841 mL | 2.5681 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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