LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。
体外研究:LTURM34显示出对I-PI3K同种型具有优异选择性的DNA-PK的有效抑制作用。 PI3Kβ和δ的IC50分别为5.8和8.5μM。 LTURM34显示出有效和广泛的抗增殖活性。 LTURM34对所选择的细胞系(16/16)更加一致地活跃,但最多显示54%对HOP-92非小细胞肺癌细胞系的抑制作用。
分子量 | 414.48 |
分子式 | C24H18N2O3S |
CAS号 | 1879887-96-3 |
溶解性(25°C) | 82 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4127 mL | 12.0633 mL | 24.1266 mL |
5 mM | 0.4825 mL | 2.4127 mL | 4.8253 mL |
10 mM | 0.2413 mL | 1.2063 mL | 2.4127 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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