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Lotilaner 洛替拉纳

目录号 M40537 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lotilaner(洛替拉纳)是一种首创的(first-in-class),对螨虫具有高度选择性的γ-氨基丁酸 (GABA) 门控氯离子通道(GABACls)抑制剂。具有抗寄生虫活性,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM,可用于蠕形螨睑缘炎的相关研究。

Lotilaner结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2500 中国库存现货
10mg ¥ 4000 中国库存现货
25mg ¥ 7250 中国库存现货
50mg ¥ 11000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lotilaner(洛替拉纳)是一种首创的(first-in-class),对螨虫具有高度选择性的γ-氨基丁酸 (GABA) 门控氯离子通道(GABACls)抑制剂。具有抗寄生虫活性,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM,可用于蠕形螨睑缘炎的相关研究。

化学性质
分子量 596.76
分子式 C20H14Cl3F6N3O3S
CAS号 1369852-71-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO >100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6757 mL 8.3786 mL 16.7572 mL
5 mM 0.3351 mL 1.6757 mL 3.3514 mL
10 mM 0.1676 mL 0.8379 mL 1.6757 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yahiya Y Syed. Drugs. Lotilaner Ophthalmic Solution 0.25%: First Approval

[2] Ian Benjamin Gaddie et al. Ophthalmology. Lotilaner Ophthalmic Solution 0.25% for Demodex Blepharitis: Randomized, Vehicle-Controlled, Multicenter, Phase 3 Trial (Saturn-2)

[3] Elizabeth Yeu et al. Cornea. Lotilaner Ophthalmic Solution, 0.25%, for the Treatment of Demodex Blepharitis: Results of a Prospective, Randomized, Vehicle-Controlled, Double-Masked, Pivotal Trial (Saturn-1)

[4] Roberto Gonzalez-Salinas et al. Cont Lens Anterior Eye. Safety and efficacy of lotilaner ophthalmic solution, 0.25% for the treatment of blepharitis due to demodex infestation: A randomized, controlled, double-masked clinical trial

[5] Susan E Little. Parasit Vectors. Lotilaner - a novel systemic tick and flea control product for dogs

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