Lotilaner(洛替拉纳)是一种首创的(first-in-class),对螨虫具有高度选择性的γ-氨基丁酸 (GABA) 门控氯离子通道(GABACls)抑制剂。具有抗寄生虫活性,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM,可用于蠕形螨睑缘炎的相关研究。
Lotilaner(洛替拉纳)是一种首创的(first-in-class),对螨虫具有高度选择性的γ-氨基丁酸 (GABA) 门控氯离子通道(GABACls)抑制剂。具有抗寄生虫活性,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM,可用于蠕形螨睑缘炎的相关研究。
分子量 | 596.76 |
分子式 | C20H14Cl3F6N3O3S |
CAS号 | 1369852-71-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO >100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6757 mL | 8.3786 mL | 16.7572 mL |
5 mM | 0.3351 mL | 1.6757 mL | 3.3514 mL |
10 mM | 0.1676 mL | 0.8379 mL | 1.6757 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Yahiya Y Syed. Drugs. Lotilaner Ophthalmic Solution 0.25%: First Approval
其他相关的Parasite产品 |
---|
Argifin
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase) 抑制剂,对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。 |
Argadin
Argadin 是一种环五肽几丁质酶抑制剂。 |
DABCYL-Glu-Arg-Nle-Phe-Leu-Ser-Phe-Pro-EDANS
DABCYL-Glu-Arg-Nle-Phe-Leu-Ser-Phe-Pro-EDANS 可作为人类疟原虫天冬氨酰蛋白酶的荧光底物。 |
Xenopsin precursor fragment
Xenopsin precursor fragment 是一种抗菌肽,具有抗菌/抗真菌 (MIC: 10-500 μg/mL) 和抗原虫 (MIC: 2-20 μg/mL) 活性。 |
Dihydrocyclosporin A
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A 的衍生物。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号