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Lipofermata

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Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制,IC50 为 4.84 μM。

Lipofermata结构式

别名:SIT-4; 5-bromo-5'-phenyl-3'H-spiro[indole-3,2'-[1,3,4]thiadiazol]-2(1H)-one

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1760 中国库存现货
10mg ¥ 3190 中国库存现货
25mg ¥ 4730 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制,IC50 为 4.84 μM。Lipofermata显示出锌特异性抑制抗菌活性。Lipofermata干扰大肠杆菌K-12中的锌平衡,MIC为16μM。Lipofermata抑制C1-BODIPY-C12在C2C12、INS-1E、Caco-2和HepG2细胞中的运输,其水平相当,IC50值在低微摩尔范围内(IC50=2.74-39.34μM)。

化学性质
分子量 360.23
分子式 C15H10BrN3OS
CAS号 297180-15-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.776 mL 13.88 mL 27.76 mL
5 mM 0.5552 mL 2.776 mL 5.552 mL
10 mM 0.2776 mL 1.388 mL 2.776 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiyoon L Kim, et al. J Biol Chem. Fatty acid transport protein 2 interacts with ceramide synthase 2 to promote ceramide synthesis

[2] Fernando Santos-Beneit, et al. Sci Rep. A metabolic modeling approach reveals promising therapeutic targets and antiviral drυgs to combat COVID-19

[3] Adeleye Oluwatosin Adeshakin, et al. Data Brief. Lipidomics data showing the effect of lipofermata on myeloid-derived suppressor cells in the spleens of tumor-bearing mice

[4] Maomao Zhang, et al. Cancer Discov. Adipocyte-Derived Lipids Mediate Melanoma Progression via FATP Proteins

[5] Constance Ahowesso, et al. Biochem Pharmacol. Chemical inhibition of fatty acid absorption and cellular uptake limits lipotoxic cell death

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