LDE225

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LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。可用于基底细胞癌的相关研究。

别名：Sonidegib; NVP-LDE225; Erismodegib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 400	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 850	中国库存现货
25mg	¥ 1500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。LDE 225可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

使用AbMole产品发表的文献

Cell Res. 2023 Jun;33(6):464-478.

SCUBE2 mediates bone metastasis of luminal breast cancer by modulating immune-suppressive osteoblastic niches

产品使用成果展示

	数据来源	BMC Cancer (2017). Figure 4. LDE225
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	BALB/c nude mice
	浓度	80 mg/kg
	处理时间	41 day
	实验结果	Western blotting showed increased amounts of GLI1 in tumors from animals treated with 177Lu-octreotate monotherapy and combination treatment, and increased amounts of GLI2 in tumors from the combination therapy group, compared with controls

化学性质

分子量	485.5
分子式	C26H26F3N3O3
CAS号	956697-53-3
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL Ethanol 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0597 mL	10.2987 mL	20.5973 mL
5 mM	0.4119 mL	2.0597 mL	4.1195 mL
10 mM	0.206 mL	1.0299 mL	2.0597 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jalili A, et al. PLoS One. NVP-LDE225, a potent and selective SMOOTHENED antagonist reduces melanoma growth in vitro and in vivo.

[2] Fendrich V, et al. Ann Surg. Hedgehog inhibition with the orally bioavailable Smo antagonist LDE225 represses tumor growth and prolongs survival in a transgenic mouse model of islet cell neoplasms.

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