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KR-33493

目录号 M7532 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。

KR-33493结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3440 中国库存现货
10mg ¥ 4960 中国库存现货
50mg ¥ 14800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

两种性别的体重变化都与KR-33493在所有剂量中无关。 在给予KR-33493 4周的大鼠中,在血液学,血清生物化学和尿分析中发现任何性别的任何处理组中的测试物品相关变化。 在给予KR-33493 2周的狗中,1000mg / kg /天剂量的雄性红细胞计数(RBC)值显着高于对照组(即6.96±0.323对6.12±0.418)。 但是,在给药期结束后,红细胞的变化得以恢复。 剂量标准化的AUClast在各组之间没有显着差异,表明KR-33493受线性动力学支配

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 specific pathogen-free rats
配制
剂量 50, 150, and 500 mg/kg/day
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 460.34
分子式 C20H18BrN3O3S
CAS号 1021497-97-1
性状 Solid
溶解性(25°C) 31 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1723 mL 10.8615 mL 21.7231 mL
5 mM 0.4345 mL 2.1723 mL 4.3446 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0862 mL 2.1723 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jeong JW, et al. Regul Toxicol Pharmacol. Subacute toxicity evaluation of KR-33493, FAF1 inhibitor for a new anti-parkinson's disease agent, after oral administration in rats and dogs.

[2] Yoo SE, et al. Bioorg Med Chem Lett. Design and synthesis of fluorescent and biotin tagged probes for the study of molecular actions of FAF1 inhibitor.

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