KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
两种性别的体重变化都与KR-33493在所有剂量中无关。 在给予KR-33493 4周的大鼠中,在血液学,血清生物化学和尿分析中发现任何性别的任何处理组中的测试物品相关变化。 在给予KR-33493 2周的狗中,1000mg / kg /天剂量的雄性红细胞计数(RBC)值显着高于对照组(即6.96±0.323对6.12±0.418)。 但是,在给药期结束后,红细胞的变化得以恢复。 剂量标准化的AUClast在各组之间没有显着差异,表明KR-33493受线性动力学支配
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | specific pathogen-free rats |
配制 | |
剂量 | 50, 150, and 500 mg/kg/day |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 460.34 |
分子式 | C20H18BrN3O3S |
CAS号 | 1021497-97-1 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 31 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1723 mL | 10.8615 mL | 21.7231 mL |
5 mM | 0.4345 mL | 2.1723 mL | 4.3446 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0862 mL | 2.1723 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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