TNF Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tumor Necrosis Factor Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M6224	Etanercept	Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白，同时也是 TNF 的抑制剂，能竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合，使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。可用于骨关节炎（OA）以及银屑病的相关研究。
M1962	Lenalidomide	Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M25496	DRI-C21045	DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用（PPI）的强效和选择性抑制剂，IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制，其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。
M24893	Mitazalimab	Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂，具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞，例如树突状细胞 (DC)，以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此，Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
M13561	C25-140	C25-140 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。C25-140可以有效抑制IL-1β和TNFα介导的受体信号传导。
M13560	AX-024	AX-024 是一种口服可利用的，首创的（first-in-class）TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
M11179	CPI-1189	CPI-1189 (REN 1654, REN 1189)是 tumor necrosis factor (TNF) alpha 的抑制剂。CPI-1189在细胞内可抑制p38有丝分裂原激活的蛋白激酶磷酸化激活，并起到神经保护的作用。
M10667	UTL-5g	UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂，具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
M10643	Benpyrine racemate	Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是Benpyrine 的外消旋体，是一种有效的，高特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，可减轻TNF-α诱导的炎症，从而减少肝和肺损伤，用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
M10324	Cynaropicrin	Cynaropicrin是一种倍半萜内酯，可以抑制肿瘤坏死因子(TNF-α)的释放，也抑制软骨降解因子(MMP13)的增加并抑制NF-κB的信号传导。
M9710	Roquinimex	Roquinimex（LS2616; FCF89）是一种免疫刺激剂，具有潜在的抗肿瘤活性，能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性，并抑制血管生成和TNF α的分泌。
M8516	R-7050	R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。
M7532	KR-33493	KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
M6222	Adalimumab	Adalimumab是靶向TNF-alpha的人源重组单克隆抗体，抑制TNF-alpha，可用于骨关节炎（OA）和炎症性肠病（IBD）的相关研究。MW: 144.19 KD。（适用于人源及非人源化小鼠）
M5732	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate (来那度胺半水合物; Revlimid, CC-5013) 半水合物是TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。
M5272	Bioymifi	Bioymifi是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，能与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，同时还可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡（apoptosis）。具有抗癌活性，可用于宫颈癌的相关研究。
M4795	Homoplantaginin	Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
M4740	Corilagin	柯里拉京Corilagin是一种TNF-α的抑制剂，来源于叶下株属植物，具有抗菌作用，抗高血压作用，抗肝毒作用，抑制逆转录酶，抗癌防癌，抗病毒等多种药理活性作用。
M4737	Geraniin	Geraniin老鹳草素是一种肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂，其 IC50 值为 43 μM，具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性。
M4502	Mulberroside-A	Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。

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