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KDU691

目录号 M20589 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KDU691 is a Plasmodium PI4K -specific inhibitor with IC50 values of 0.18 μM and 0.061 μM against hypnozoite forms and liver schizontsm, respectively.

KDU691结构式
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生物活性

KDU691 is a Plasmodium PI4K -specific inhibitor with IC50 values of 0.18 μM and 0.061 μM against hypnozoite forms and liver schizontsm, respectively.

化学性质
分子量 419.86
分子式 C22H18ClN5O2
CAS号 1513879-19-0
溶解性(25°C) DMSO 84 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3817 mL 11.9087 mL 23.8175 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3817 mL 4.7635 mL
10 mM 0.2382 mL 1.1909 mL 2.3817 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dinkorma T Ouologuem, et al. Antimicrob Agents Chemother. A Novel Ex Vivo Drug Assay for Assessing the Transmission-Blocking Activity of Compounds on Field-Isolated Plasmodium falciparum Gametocytes

[2] Laurent Dembele, et al. J Antimicrob Chemother. Plasmodium malariae and Plasmodium falciparum comparative susceptibility to antimalarial drugs in Mali

[3] Pamela Orjuela-Sanchez, et al. ACS Infect Dis. Developing Plasmodium vivax Resources for Liver Stage Study in the Peruvian Amazon Region

[4] L Dembele, et al. Sci Rep. The Plasmodium PI(4)K inhibitor KDU691 selectively inhibits dihydroartemisinin-pretreated Plasmodium falciparum ring-stage parasites

[5] Anne-Marie Zeeman, et al. Antimicrob Agents Chemother. PI4 Kinase Is a Prophylactic but Not Radical Curative Target in Plasmodium vivax-Type Malaria Parasites

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