JNJ 63533054

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JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

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JNJ 63533054是一种有效和选择性的GPR139激动剂(EC50 = 16 nM)。在GPCRs、离子通道和转运体(包括GPR142)上选择性GPR139。大脑和细胞渗透。口服生物利用率。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1568 mL	15.7838 mL	31.5676 mL
5 mM	0.6314 mL	3.1568 mL	6.3135 mL
10 mM	0.3157 mL	1.5784 mL	3.1568 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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