JK 184是一种有效的Hedgehog抑制剂,可以调节神经胶质瘤依赖性转录活性,同时还能通过抑制乳腺癌细胞中的Akt/mTOR途径诱导自噬(autophagy),可用于癌症相关研究。
jk184是一种强有力的下游hedgehog (Hh)信号抑制剂,可阻止glil依赖的转录活性(IC50 = 30 nM)。在一系列癌细胞株(GI50 = 3 - 21 nM)和人异种移植体内显示抗增殖活性。抑制乙醇脱氢酶7 (Adh7) (IC50 = 210 nM),在体外作为微管解聚剂。
分子量 | 350.44 |
分子式 | C19H18N4OS |
CAS号 | 315703-52-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 35.04 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8536 mL | 14.2678 mL | 28.5356 mL |
5 mM | 0.5707 mL | 2.8536 mL | 5.7071 mL |
10 mM | 0.2854 mL | 1.4268 mL | 2.8536 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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TPB15
TPB15是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂,能显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。同时,TPB15 能阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。此外,TPB15 还可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。 |
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Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。 |
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