JD-5037是一种大麻素-1受体阻断剂（CB1R拮抗剂），IC50为1.5 nM。
别名：JD5037; CRB-4001
JD-5037 是一种大麻素-1 受体阻断剂（CB1R 拮抗剂），IC50 为 1.5 nM。JD-5037 对 CB1 亚型具有很高的选择性，Ki 为 0.35nM，比其对 CB2 受体的亲和力高 700 倍以上。在体内，JD5037（3 mg/kg/d，i.p.）可诱导肥胖 Magel2-null小鼠体重等量下降，减轻高密度脂蛋白胆固醇诱导的高血糖，并减少高密度脂蛋白胆固醇诱导的肝损伤和脂肪变性。JD5037（3 mg/kg/day，口服）可显著缩小 DEN 治疗小鼠的肿瘤大小并消除肿瘤。
| 分子量 | 572.51 |
| 分子式 | C27H27Cl2N5O3S |
| CAS号 | 1392116-14-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7467 mL | 8.7335 mL | 17.4669 mL |
| 5 mM | 0.3493 mL | 1.7467 mL | 3.4934 mL |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7467 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Robert J Chorvat, et al. Bioorg Med Chem Lett. Peripherally restricted CB1 receptor blockers
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